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怎么下降肽链合成的难度?

1. 削减序列长度

因为肽的长度添加会致使粗产品纯度下降,小于15个残基的肽对比简单得到较高纯度的初产品,当肽链长度添加到20个残基以上时,准确产品的量即是一个首要思考的疑问。在很多试验中,下降残基数低于20 往往能得到非常好的试验成果。

2. 削减疏水性残基数

疏水性残基占显着优势的肽,尤其在距C端7-12个残基的区域,常常导致合成艰难。这一般被认为是因为合成中构成b折叠片,这么会发生不完全配对。用1个或几个极性残基置换 或参加Gly或Pro以翻开肽构造也许会有协助。




当应用酯(R1=异丁基、等)时,游离的单碳酸不稳定,立即分解为二氧化碳和相应的醇。然而,对于亲核进攻的区域选择性,也有一些相反的报道,产物为氨基甲酸酯和原来的N保护氨基酸组分。  为了形成混合酸酐,将N保护的氨基酸或肽分别溶于、四氢、二氧六环、乙酯,用等当量的三级碱(N-、N-、N-等)处理。然后,在-15℃--5℃,剧烈搅拌的同时加入酯以形成不对称酸酐(活化)。经短时间活化后,加入亲核性氨基酸组分。如果作为铵盐使用(需要更多的碱),必须避免碱的过量使用。如果严格按照以上的反应条件,混合酸酐法很容易进行,是的缩合方法之一。


多肽还能刺激细胞外一些大分子(如透明质酸和胶原蛋白等)的合成与分泌,滋润皮肤,是决定皮肤活力和健康的关键因素。EGF(EpidermalGrowthFactor)学名“表皮细胞生长因子”,VIP, guinea pig血管活性肠肽,是人体的一种重要细胞生长因子,有很强的生理活性。

研究发现,EGF能促进上皮细胞、成纤维细胞的增值;增强表皮细胞的活力;延缓表皮细胞的老化,使肌肤各组成成份保持生理状态。高活性的EGF才能促进皮肤细胞的分裂和生长,此外它还能刺激细胞外一些大分子(如透明质酸和胶原白等)的合成与分泌、滋润皮肤,是决定肌肤活力和健康的源泉。



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