人体很多活性物质都是以肽的形式存在的。肽涉及人体的、神经、细胞生长和生殖各领域，其重要性在于调节体内各个系统和细胞的生理功能，激内有关酶系，促进中间代谢膜的通透性，或通过控制DNA转录或影响特异的蛋白合成，终产生特定的生理效应。肽是涉及人体内多种细胞功能的重要物质。肽可以合成细胞，并调节细胞的功能活动。肽在人体作为神经递质，传递信息。肽可在人体作为运输工具，Biotinyl-LL-37 amide，将人体所食的各种营养物质与各种维生素、生物素、钙及对人体有益的微量元素输送到人体各细胞、和组织。肽是人体重要的生理调节物，它可调节人体生理功能，增强和发挥人体生理活性，它具有重要的生物学功能。

多肽合成又叫肽链合成，是一个固相合成顺序一般从C端(羧基端)向N端(氨基端)合成。过去的多肽合成是在溶液中进行的称为液相合成法。百意欣生物多肽的合成主要分为两条途径:化学合成多肽和生物合成多肽。

多肽合成就是如何把各种氨基酸单位按照天然物的氨基酸排列顺序和连接方式连接起来。由于氨基酸在中性条件下是以分子内的离子形式(H3 NCH(R)COO-)存在，因此，氨基酸之间直接缩合形成酰胺键的反应在一般条件下是难于进行的。

由于反应温度低（如4℃）而导致反应速率相当慢，使得肽缩合反应通常需要几天才能完全。  对于较长的N端保护的肽链，酯基的肼解一般比较困难，因此，使用正交的N保护肼衍生物是一种选择。在肼基的选择性脱除后，按倒接（backing-off）策略组合的肽片段可以用于叠氮缩合。

如前所述，虽然叠氮法一直被认为是消旋化倾向的缩合方法，但在反应中，过量的碱会诱发相当大的消旋。因此，在缩合反应期间要避免与碱接触，例如，氨基组分的铵盐应采用N，N－二或N－代替三乙胺来中和。  

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